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樂威壯的吸收率、分佈率、代謝率、以及排洩率怎麼樣?

樂威壯的吸收率、分佈率、代謝率、以及排洩率怎麼樣?

樂威壯吸收率:伐地那非口服給藥迅速吸收,禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時間(Tmax)90%為30~120分鐘(平均為60分鐘)。由於顯著的首過效應,口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦樂威壯劑量5~20mg範圍內,口服樂威壯Levitra後,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾科與劑量增加成正比。

服用樂威壯時與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,樂威壯的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。樂威壯與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,其藥代動學參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,樂威壯和食物同服或單獨服用均可。

樂威壯分佈率:伐地那非達到穩態時平均分佈容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),這種結合和藥物總濃度無關且可逆。健康志願者服用樂威壯90分鐘後精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。

樂威壯代謝率:樂威壯作用主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4~5小時。體內伐地那非主要的迴圈代謝(M1)來自呱嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然後M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。

樂威壯體循環中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛苷的M1約占原形成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。

樂威壯排泄率:樂威壯效果在體內的總清除率56升/小時,其終末半衰期為4~5小時。口服用藥後,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91~95%),小部分通過尿液排泄(2~6%)。

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